Амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)

Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат. Доказаната двукомпонентна формулировка преодолява устойчивостта на повечето микроорганизми, които произвеждат β-лактамаза. Принципите на дозиране на веществата позволяват да се намали наполовина броя на страничните ефекти.

Амоксицилин и клавуланова киселина са основните активни съставки в състава на съвременния комбиниран препарат.

Руско име

Амоксицилин + клавуланова киселина - руско име. В разпределителната мрежа комбинираното лекарство се намира под различни имена:

  • Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Флемоклав Солютаб.

Различни производители регистрират нови имена за комбинацията от същите активни съставки.

Латинско име

Амоксицилин + Acidum clavulanicum.

Форма и състав за освобождаване

Орални таблетки в плътна филмова обвивка, предназначени за употреба изцяло. Основната доза от гледна точка на амоксицилин + клавуланат:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

С увеличаване на дозата на антибиотика, количеството клавуланат остава същото - 125 mg. Тази концентрация е достатъчна за постигане на терапевтичен ефект в единична доза. Използват се допълнителни съставки - точният състав трябва да бъде посочен в инструкциите за лекарството.

Диспергируеми таблетки за перорално приложение. Новата форма го прави по-лесен за употреба при деца и пациенти с трудности при преглъщане. Таблетките се разтварят лесно във вода и слюнка. Възможно е да се получи цялото или резорбция в устата. Дозите повтарят тези за неразтворими таблетки.

Прах в гранулирана форма за самостоятелно производство на перорална суспензия. Бяло, насипно вещество се пакетира в полупрозрачни бутилки с капацитет от 150 ml в 2 дози: 125 / 31.25 mg и 250 / 62.5 mg. Посоченото количество съответства на съдържанието на амоксицилин / клавуланат в 5 ml от приготвената суспензия.

Прах за приготвяне на интравенозни инжекционни разтвори, произведени във флакони по 10 ml, опаковани в картонени опаковки по 1, 10, 50 броя. Броят на активните съставки: 500 mg + 100 mg или 1000 mg + 200 mg, което означава съдържанието на амоксицилин + количеството клавуланат.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Лекарството принадлежи към фармакологичната група пеницилини в комбинации, обхватът на неговото въздействие се простира до всички патогени, които са чувствителни към амоксицилин. Много от тях са се научили да противодействат на терапията, като произвеждат специални ензими (лактамази), които унищожават антибиотици.

Клавуланатът свързва защитните вещества и допълнително има лек бактериостатичен ефект. Устойчивите микроорганизми стават податливи на амоксицилин, което позволява да се унищожи инфекцията чрез лизис на клетъчната стена. При правилно лечение бактериите нямат време да развият имунитет към състава. Придобитата резистентност на нови щамове се наблюдава по-рядко, отколкото при монотерапия с пеницилин.

Антибиотикът с широк спектър на действие - амоксицилин, когато се използва заедно с клавулановата киселина, може да бъде активен срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби. Терапиите са податливи на заболявания, причинени от различни форми на стрептококи, стафилококи, ентерококи, листерия и др.

Фармакокинетика

Активните съставки имат сходни фармакокинетични параметри, което позволява едновременното им използване. И двете съединения се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на амоксицилин надвишава 90%, клавуланатът се абсорбира с 60-70%.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига средно за 1,5-2 часа, което води до бързо разпределение на лекарството в тъканите и телесните течности. Концентрация в местата на бактериални лезии, гнойно съдържание на абсцеси и абсцеси, бронхиален секрет превишава броя на лекарствените вещества в невъзпалителните области.

Активните вещества проникват във всички жлезисти тъкани, лигавици, ексудати, храчки, синовиална течност, мускули, стави и костна тъкан. Те преодоляват плацентарните и хемато-енцефалните бариери, екскретират се в кърмата.

Компонентите се метаболизират в черния дроб и екскрецията се извършва чрез гломерулна филтрация през бъбреците. Малко количество неактивни метаболити се секретира през белите дробове и червата. Веществата се елиминират за 5-6 часа. Полуживотът е удължен при нарушаване на бъбречната функция. И двете вещества се отстраняват почти напълно по време на хемодиализа, по време на перитонеална диализа - в малки количества.

Показания за употреба

Двукомпонентният препарат е ефективен при доказана чувствителност на бактериите към неговите компоненти. Широка гама от активност и силен ефект ви позволяват да предпишете повишен антибиотик, когато се заразявате с неуточнен патоген.

Амоксицилин + клавуланова киселина

Руско име

Латинско име

Фармакологична група

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие Комбинираният препарат амоксицилин и клавуланова киселина - инхибитор на бета-лактамаза. Бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната стена. Активен срещу аеробни грамположителни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамази. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (преди Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis. Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамаза, неактивна срещу бета-лактамаза тип I, продуцирана от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилини, като по този начин образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влиянието на бета-лактамаза.

Фармакокинетика. След поглъщане, двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. TCмакс - 45 мин. След поглъщане в доза 250/125 mg на всеки 8 часамаксАмоксицилин - 2,18–4,5 µg / ml, клавуланова киселина - 0,8–2,2 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 hмаксАмоксицилин - 5.09–7.91 µg / ml, клавуланова киселина - 1.19–2.41 µg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 8 часа СмаксАмоксицилин - 4.94–9.46 µg / ml, клавуланова киселина - 1.57–3.23 µg / ml, в доза 875/125 mg Смаксамоксицилин - 8,82–14,38 µg / ml, клавуланова киселина - 1,21–3,19 µg / ml. След включване / в дозата 1000/200 и 500/100 mg СмаксАмоксицилин - съответно 105,4 и 32,2 µg / ml, и клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 µg / ml. Времето за достигане на максималната инхибиторна концентрация от 1 µg / ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа при възрастни и деца. Комуникация с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%. И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза, клавуланова киселина - с 50%. T1/2след приемане на 375 и 625 mg в доза - 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа съответно за клавуланова киселина. T1/2след прилагане на / в дозата от 1200 и 600 mg - 0,9 и 1,07 h за амоксицилин, 0,9 и 1,12 h за клавуланова киселина, съответно. Главно екскретирани през бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно, непроменени през първите 6 часа след поглъщане.

Показания. Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес), инфекции на ЛОР-органи (синузит, тонзилит, отит), инфекции на пикочо-половата система и тазови органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубо-овариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, пелвиоперитонит, мек шанкър, гонорея, инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, втори) но инфектирани дерматози, абсцеси, целулит, инфекция на рана), остеомиелит, следоперативни инфекции, превенция на инфекции, в хирургията.

Противопоказания. Свръхчувствителност (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици), инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на ядрен обрив), фенилкетонурия, епизоди на жълтеница или абнормна чернодробна функция в резултат на амоксицилин / клавуланова киселина в анамнеза; QC по-малко от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

С грижа. Бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително колит в анамнезата, свързани с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Категория на действие върху плода. B

Дозирането. Вътре, в / в.

Дозите се дават като амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.

Деца до 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение.

Определя се единична доза в зависимост от възрастта: деца до 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - при леки инфекции - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, при тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.

Възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти на ден или 250 mg 3 пъти на ден. В случай на тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти на ден или 500 mg 3 пъти на ден.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години тя е 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години тя е 10 mg / kg телесно тегло.

При затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва употребата на суспензия.

Когато се приготвя суспензия, сироп и капки, водата трябва да се използва като разтворител.

Когато на / при въвеждането на възрастни и юноши над 12-годишна възраст, въведете 1 г (за амоксицилин) 3 пъти на ден, ако е необходимо - 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 г. За деца 3 месеца - 12 години - 25 mg / kg 3 пъти на ден; при тежки случаи 4 пъти дневно; за деца до 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти дневно, в постперинатален период - 25 mg / kg 3 пъти дневно.

Продължителността на лечението е до 14 дни, остър среден отит е до 10 дни.

За предотвратяване на постоперативни инфекции с операции, продължили по-малко от 1 час, по време на въвеждащата анестезия се прилага в доза 1 g IV. При по-продължителни операции - 1 g на всеки 6 часа през деня. При висок риск от инфекция, приложението може да продължи няколко дни.

В случай на хронично бъбречно заболяване, корекцията на дозата и честотата на прилагане се извършват в зависимост от CC: при CC повече от 30 ml / min не се налага коригиране на дозата; при CC 10–30 ml / min: перорално, 250–500 mg / ден на всеки 12 часа; в / в - 1 g, след това 500 mg /; когато QA е по-малко от 10 ml / min, 1 g, след това 500 mg / ден i.v. или 250–500 mg / ден перорално в една доза. При деца дозите трябва да бъдат намалени по същия начин.

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в еднократна доза или 500 mg IV, допълнителна 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализата.

Странични ефекти От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на "чернодробни" трансаминази, в редки случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (често при възрастни, мъже, с продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на кръвотворните органи: обратимо повишаване на протромбиновото време и време на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

На нервната система: замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промяна в поведението, гърчове.

Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на въвеждане.

Алергични реакции: уртикария, еритематозен обрив, рядко - ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, ексудативна еритема злокачествена (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, синдром, синдром,

Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Предозиране. Симптоми: дисфункция на стомашно-чревния тракт и водно-електролитен баланс.

Лечение: симптоматично. Хемодиализата е ефективна.

Взаимодействие. Антациди, глюкозамин, лаксативи, лекарства, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.

Бактериостатичните лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.

Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В същото време, като се приемат антикоагуланти, е необходимо да се следи показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарствата, в процеса на метаболизма, който произвежда PABK, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив".

Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се получава главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.

Специални инструкции. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците.

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да приемате лекарството по време на хранене.

Суперинфекцията може да се развие поради растежа на микрофлората, нечувствителна към него, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкозата в урината. В този случай се препоръчва да се използва глюкозооксидантния метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.

След разреждане суспензията трябва да се съхранява в хладилник не повече от 7 дни, но не и замразена.

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Случаи на некротичен колит са открити при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.

Тъй като таблетките съдържат същото количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да се има предвид, че 2 таблетки от по 250 mg (за амоксицилин) не са еквивалентни на 1 таблетка за всеки 500 mg (за амоксицилин).

[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, Част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

Амоксицилин + клавуланова киселина (0.5 g + 0.1 g) Амоксицилин, клавуланова киселина

инструкция

  • руски
  • казахски руски

Търговско име

Международно непатентно име

Форма за дозиране

Прах за разтвор за интравенозно приложение 0.5 g + 0.1 g; 1.0 g + 0.2 g

структура

Една бутилка съдържа

активни съставки: амоксицилин натрий по отношение на амоксицилин - 0,5 г; 1.0 g

калиев клавуланат по отношение на клавуланова киселина - 0.1 g; 0.2 g

За писането

Прах от бяло до бяло с жълтеникав цвят.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамни антибактериални лекарства - пеницилини. Пеницилини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори. Клавуланова киселина +

ATX код J01CR02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интравенозно приложение на лекарството в дози от 1,2 и 0,6 g, средните стойности на максималната плазмена концентрация (Cmax) на амоксицилин са съответно 105,4 и 32,2 μg / ml, клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 μg / ml. И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (бели дробове, средно ухо, плеврални и перитонеални течности, матка, яйчници). Амоксицилинът прониква и в синовиалната течност, черния дроб, простатната жлеза, палатинските сливици, мускулната тъкан, жлъчния мехур, тайната на синусите, бронхиалните секрети. Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера при невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни мозъци.

Активните вещества проникват през плацентарната бариера и в следи концентрации се екскретират в кърмата.

Свързването с плазмените протеини е 17-20% за амоксицилин и 22-30% за клавуланова киселина.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб. Амоксицилинът се метаболизира частично - 10% от приложената доза, клавулановата киселина претърпява интензивен метаболизъм - 50% от приложената доза.

След интравенозно приложение на лекарството амоксицилин + клавуланова киселина в дози от 1,2 и 0,6 g, полуживотът (Т1 / 2) за амоксицилин е 0,9 и 1,07 h, за клавулановата киселина 0,9 и 1,12 h.

Амоксицилин се екскретира чрез бъбреците (50-78% от приложената доза) практически непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация непроменена, частично под формата на метаболити (25-40% от приложената доза) в рамките на 6 часа след приема на лекарството.

Малки количества могат да се екскретират през червата и белите дробове.

фармакодинамика

Лекарството е комбинация от полусинтетичен пеницилин амоксицилин и инхибитор на бета-лактамаза - клавуланова киселина. Бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен по отношение на:

аеробни грампозитивни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (преди Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира типове II, III, IV и V бета-лактамаза, неактивна срещу тип I бета-лактамаза, продуцирана от Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилини, като по този начин образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влиянието на бета-лактамаза.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

- инфекции на горните дихателни пътища (включително УНГ органи):

остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит,

фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит

- инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония

- инфекции на урогениталната система: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мек шанкър, гонорея

- инфекции в гинекологията: цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубо-овариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт

- инфекции на кожата и меките тъкани: еризипел, импетиго, вторично заразена дерматоза, абсцес, флегмона, инфекция на раната

- инфекции на костите и съединителната тъкан

- инфекции на жлъчните пътища: холецистит, холангит

- одонтогенни инфекции, пост-хирургични инфекции, профилактика на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, при хирургично лечение на патологии на стомашно-чревния тракт

Дозировка и приложение

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция, както и от тежестта на инфекцията. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни, без да се прави повторна оценка на състоянието на пациента.

Възрастни и деца над 12-годишна възраст: лекарството се предписва в доза 1,2 g на всеки 8 часа 3 пъти на ден, в случай на тежка инфекция, на всеки 6 часа, 4 пъти на ден. Максималната дневна доза - 6 g.

При деца с тегло под 40 kg се прилага дозиране въз основа на телесното тегло на детето. Препоръчва се да издържи 4-часовия интервал между инжектирането на амоксицилин + клавуланова киселина, за да се предотврати предозирането на клавулановата киселина.

Деца до 3 месеца

Деца с тегло под 4 kg: 50 / 5mg / kg на всеки 12 часа

Деца с тегло над 4 kg: 50 / 5mg / kg на всеки 8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията

Деца от 3 месеца до 12 години

50 / 5mg / kg на всеки 6-8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и / или интервалът между дозите на лекарството трябва да се коригират в зависимост от степента на недостатъчност: с креатининов клирънс над 30 ml / min не се изисква намаляване на дозата; с креатининов клирънс от 10-30 ml / min, лечението започва с въвеждане на 1,2 g, след това 0,6 g на всеки 12 часа; с креатининов клирънс под 10 ml / min - 1,2 g, след това с 0,6 g / ден.

При деца с креатинин по-малко от 30 ml / min, употребата на тази форма на Амоксицилин + Клавуланова киселина не се препоръчва. Тъй като 85% от лекарството се отстранява чрез хемодиализа, в края на всяка хемодиализна процедура е необходимо да се инжектира обичайната доза от лекарството.

При перитонеална диализа не се налага корекция на дозата.

Приготвяне и въвеждане на разтвори за интравенозно инжектиране: разтваря се съдържанието на флакона 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) в 10 ml вода за инжекции или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) в 20 ml вода за инжектиране.

Въвежда се IV бавно (в рамките на 3-4 минути).

Приготвяне и приложение на разтвори за интравенозни инфузии: приготвените разтвори за интравенозно инжектиране, съдържащи 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) от препарата, трябва да се разреждат в 50 ml или 100 ml. ml инфузионен разтвор, съответно. Продължителност на инфузията 30-40 минути.

Когато се използват посочените по-долу инфузионни разтвори в препоръчаните количества, необходимите концентрации на антибиотика се запазват.

Като разтворител за интравенозни инфузии могат да се използват инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer, разтвор на калиев хлорид.

Амоксицилин + клавуланова киселина

Амоксицилин + Клавуланова киселина: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: амоксицилин + клавуланова киселина

Код ATX: J01CR02

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)

Производител: Kraspharma (Русия), Aurobindo Pharma (Индия), Lek d.d. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сърбия), Сандоз (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018

Амоксицилин + Клавуланова киселина е антибиотик с широк спектър на действие.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствени форми Амоксицилин + Клавуланова киселина:

  • филмирани таблетки: овални, двойно изпъкнали, почти бели или бели, от едната страна гравиране "А", от друга - "63" (таблетки 250 mg + 125 mg), или "64" (таблетки 500 mg + 125 mg) ), или гравиране, разделено на риск - "6 | 5" (таблетки 875 mg + 125 mg); В напречното сечение се вижда светложълта сърцевина, заобиколена от бяла или почти бяла черупка (7 броя в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
  • прах за суспензия за перорално приложение (ягода): гранулиран, почти бял или бял (в доза 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g в прозрачни бутилки от 150 ml, при доза 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g в полупрозрачни бутилки от 150 ml, всяка бутилка в картонена кутия);
  • прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: бяло до бяло с жълтеникав оттенък (в бутилки от 10 ml, 1 или 10 бутилки в картонена опаковка; болнични опаковки от 1 до 50 бутилки в картонена кутия),

Съставки 1 таблетка:

  • активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 250 mg, или 500 mg, или 875 mg, клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) - 125 mg;
  • помощни (неактивни) компоненти: натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, бяла пелена 06B58855 (титанов диоксид, макрогол, хипромелоза-15сР, хипромелоза-5сР).

Съставът от 5 ml суспензия (направен от прах за суспензия):

  • активни съставки: амоксицилин (под формата на трихидрат) - 125 mg и клавуланова киселина (под формата на клавуланат калий) - 31,25 mg, или амоксицилин - 250 mg и клавуланова киселина - 62,5 mg;
  • помощни компоненти: ксантанова гума, силициев диоксид, хипромелоза, аспартам, янтарна киселина, колоиден силициев диоксид, аромат на ягода.

Активни съставки в 1 флакон с прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: амоксицилин - 500 mg и клавуланова киселина - 100 mg, или амоксицилин - 1000 mg и клавуланова киселина - 200 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Действието на лекарството Амоксицилин + Клавуланова киселина се дължи на свойствата на неговите активни съставки.

Амоксицилин е полусинтетичен антибиотик. Има широк спектър на действие, действа срещу много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Няма ефект върху микроорганизмите, които произвеждат бета-лактамазни ензими, тъй като се разрушават чрез тяхното действие.

Клавулановата киселина е бета-лактамазен инхибитор, свързан по структура с пеницилините. Той има способността да инактивира повечето бета-лактамази, открити в микроорганизми, които са устойчиви на действието на цефалоспорини и пеницилини. Клавулановата киселина е доста ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често има резистентност, но не е активна срещу хромозомна бета-лактамаза тип 1.

Клавулановата киселина в състава на лекарството предпазва амоксицилина от вредните ефекти на бета-лактамазата и разширява спектъра му на действие, включително срещу бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин.

Следните микроорганизми са чувствителни към комбинацията амоксицилин + клавуланова киселина:

  • грам-позитиви SPP. 1, 2;
  • Грам-положителни анаероби: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • Грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Грам-отрицателни анаероби: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Други: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Придобитата резистентност към амоксицилин + клавуланова киселина е вероятно за следните микроорганизми:

  • Грам-отрицателни аероби: Proteus spp. (включително Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Грам-положителни аероби: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. групи

Следните микроорганизми имат естествена резистентност към действието на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина:

  • Грам-отрицателни аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp.
  • Други: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

За тези бактерии клиничните проучвания са установили ефективността на амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина.

2 Щамовете от тези видове микроорганизми не произвеждат бета-лактамаза, чувствителни са към амоксицилин и следователно вероятно към комбинацията от амоксицилин + клавуланова киселина.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството Амоксицилин + клавуланова киселина вътре в активните вещества се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Оптимална абсорбция се наблюдава при приемане на лекарството в началото на хранене.

Когато се приемат орално и интравенозно, активните съставки имат умерена степен на свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани. Намира се в белите дробове, средното ухо, плевралните и перитонеалните течности, матката, яйчниците. Те проникват в тайната на параназалните синуси, палатинските сливици, синовиалната течност, бронхиалните секрети, мускулната тъкан, простатната жлеза, жлъчния мехур и черния дроб. Амоксицилин може да проникне в кърмата, както и повечето пеницилини. В кърмата се откриват следи от клавуланова киселина.

Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера. Не прониквайте в кръвно-мозъчната бариера, при условие, че менингите не са възпалени.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - около 10% от дозата, клавулановата киселина - около 50% от дозата.

Амоксицилин (50-78% от дозата) се екскретира почти непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Клавулановата киселина (25-40% от дозата) се екскретира чрез гломерулна филтрация чрез бъбреците, отчасти като метаболити и непроменена. И двата компонента се елиминират през първите 6 часа. Малки количества могат да се екскретират през белите дробове и червата.

При тежка бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот се увеличава: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавулановата киселина - до 4,5 часа.

И двете активни вещества на антибиотика се отстраняват чрез хемодиализа, в малки количества, като се използва перитонеална диализа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Амоксицилин + Клавуланова киселина се използва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията от активни вещества:

  • УНГ и инфекции на горните дихателни пътища: остър и хроничен синузит, повтарящ се тонзилит, остър и хроничен отит, фарингит и фарингеален абсцес, обикновено причинени от Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
  • инфекции на долните дихателни пътища: обостряне на хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, бронхопневмония, пневмония, обикновено причинена от Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции на костна и съединителна тъкан и стави, включително остеомиелит, обикновено причинени от Staphylococcus aureus;
  • инфекции на жлъчните пътища: холангит, холецистит;
  • инфекции на пикочните пътища: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мек шанкър, простатит, гонорея (причинена от Neisseria gonorrhoeae), инфекции на женските полови органи, обикновено причинени от вида на семейството Enterobacteriaceae (главно Escherichia coli), видове от рода syrosocaprosis, Syrophagous syrosolorosis. вагинит, салпингит, ендометрит, салпингоофорит, цервицит, тубо-овариален абсцес, септичен аборт;
  • инфекции на кожата и меките тъкани: вторично инфектирани дерматози, флегмони, еризипели, абсцеси, импетиго и инфекции на рани, обикновено причинени от видове от рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • менингит, перитонит, ендокардит, сепсис;
  • одонтогенни инфекции;
  • други смесени инфекции, като интраабдоминални инфекции, пост-абортна или следродова сепсис (като част от поетапно лечение).

В операцията се използва антибиотик за предотвратяване на постоперативни инфекции.

Противопоказания

  • инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на корен като подобен обрив);
  • абнормна чернодробна функция и холестатична жълтеница, свързани с употребата на комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина или пеницилин в историята;
  • възраст на децата до 12 години (за таблетки);
  • фенилкетонурия (за суспензия);
  • креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg + 125 mg);
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти, бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини или пеницилини.

Амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • хронична бъбречна недостатъчност;
  • заболявания на стомашно-чревния тракт (включително история на колит, дължаща се на употребата на пеницилини);
  • бременност и кърмене.

Инструкции за употреба Амоксицилин + клавуланова киселина: метод и дозировка

Филми покрити таблетки

В таблетна форма лекарството е показано за перорално приложение. За оптимална абсорбция и намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система се препоръчва приемането на таблетки в началото на хранене.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

Ако е необходимо, провеждане на поетапна терапия: първо, лекарството Amoxicillin + Clavulanic киселина се прилага интравенозно, след преминаване към поглъщане.

Препоръчителни дози за възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло над 40 kg:

  • инфекции с лека и средна тежест: 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа или 500 mg + 125 mg на всеки 12 часа;
  • тежки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пъти дневно или 875 mg + 125 mg 2 пъти дневно.

Максималната дневна доза амоксицилин не трябва да надвишава 6000 mg, клавулановата киселина - 600 mg.

Минималната продължителност на лечението е 5 дни, а максималната - 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението. Продължителността на лечението на неусложнен остър среден отит е 5-7 дни.

Важно е да се има предвид, че 2 таблетки от 250 mg + 125 mg за съдържание на клавуланова киселина не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.

В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (СК):

  • CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
  • CC 10–30 ml / min: 2 пъти дневно, 1 таблетка от 250 mg (за леки и умерени инфекции) или 1 таблетка от 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Възрастни на хемодиализа се предписват по 1 таблетка от 500 mg + 125 mg или 2 таблетки от 250 mg + 125 mg веднъж дневно. Освен това, една доза се предписва по време на диализната сесия и друга доза в края на сесията.

Прах за суспензия за перорално приложение

Суспензия Амоксицилин + Клавуланова киселина обикновено се предписва на деца под 12 години.

В тази лекарствена форма лекарството е предназначено за перорално приложение. От праха се приготвя суспензия: 2/3 от водата се излива в кипяща вода и се охлажда до стайна температура, разклаща се добре, обемът се довежда до марката (100 ml) и отново се разклаща енергично. Разклатете бутилката преди всяка употреба.

За точно дозиране, комплектът включва измервателна капачка с риск от 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. След всяка употреба трябва да се измие с чиста вода.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално в зависимост от тежестта на инфекциозния процес, възрастта на пациента, телесното тегло и бъбречната функция.

За оптимална абсорбция на активните вещества и за намаляване на риска от странични ефекти от храносмилателната система, се препоръчва суспензията на Amoxicillin + Clavulanic Acid да се приема в началото на хранене.

Продължителността на лечението е най-малко 5 дни, но не повече от 14 дни. 2 седмици след началото на терапевтичния курс лекарят оценява клиничната ситуация и, ако е необходимо, взема решение за продължаване на лечението.

Деца от 3 месеца до 12 години или с тегло до 40 kg от суспензията се предписват в доза 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пъти дневно на интервали от 8 часа.

Минималната дневна доза за амоксицилин е 20 mg / kg, а максималната е 40 mg / kg. В ниски дози, лекарството се използва за рецидивиращ тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани. При високи дози - с синузит, отит, инфекции на долните дихателни пътища, пикочните пътища, костите и ставите.

Деца от раждането до 3 месеца се препоръчват дневна доза от 30 mg / kg амоксицилин. Трябва да се раздели на 2 дози.

Няма препоръки за режим на дозиране при деца, родени преждевременно.

В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на амоксицилин се коригира в зависимост от СК:

  • CC> 30 ml / min: не се изисква корекция;
  • CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесно тегло два пъти дневно, но не повече от 500 mg + 125 mg два пъти дневно;
  • QC

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се с информативна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

Има много любопитни медицински синдроми, например, обсесивно поглъщане на обекти. В стомаха на един пациент, страдащ от тази мания, са открити 2500 чужди тела.

При редовни посещения в солариума шансът за рак на кожата се увеличава с 60%.

Много лекарства първоначално се продават като лекарства. Хероинът, например, първоначално се продава като лекарство за бебешка кашлица. Кокаинът се препоръчва от лекарите като анестезия и като средство за увеличаване на издръжливостта.

Преди това прозяването обогатява тялото с кислород. Това становище обаче беше отхвърлено. Учените са доказали, че с прозяване, човек охлажда мозъка и подобрява работата му.

По време на живота средният човек произвежда две големи слинки.

Зъболекарите се появиха сравнително наскоро. Още през 19 век един обикновен бръснар е бил длъжен да извади възпалени зъби.

Повечето жени са в състояние да получат повече удоволствие от съзерцаването на красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жени, се стреми към хармония.

Ако черният Ви дроб престане да работи, смъртта би настъпила в рамките на 24 часа.

Американски учени проведоха експерименти върху мишки и стигнаха до заключението, че сокът от диня предотвратява развитието на атеросклероза. Една група мишки пиеше чиста вода, а втората - сок от диня. В резултат на това, съдовете от втората група са свободни от холестеролни плаки.

Всеки има не само уникални пръстови отпечатъци, но и език.

Кариесът е най-честата инфекциозна болест в света, с която дори грипът не може да се конкурира.

Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. Средното му тегло е 1,5 кг.

Теглото на човешкия мозък е около 2% от цялата телесна маса, но консумира около 20% от кислорода, постъпващ в кръвта. Този факт прави човешкия мозък изключително чувствителен към щети, причинени от липсата на кислород.

В допълнение към хората, само едно живо същество на планетата Земя - кучета - страда от простатит. Това са наистина нашите най-верни приятели.

Известното лекарство "Виагра" първоначално е разработено за лечение на артериална хипертония.

Мъжете се считат за силен пол. Но всеки, най-могъщият и смел човек, изведнъж става беззащитен и изключително смутен, когато се сблъска с проблеми.