Ацетилцистеин (ацетилцистеин)

Лекарството от групата на муколитични, антитусивни лекарства Ацетилцистеинът се използва за фармакологично лечение на възпалителни заболявания на бронхите. Това лекарство принадлежи към групата на отхрачващите лекарства. Научете се от инструкциите за употреба ацетилцистеин ацетилцистеин - какво е то, особено използвайте за различни форми на освобождаване: таблетки, капки, разтвори за вдишване.

Лекарство ацетилцистеин

Муколитичното лекарство допринася за разреждането и увеличаването на храчките, улеснявайки отделянето на слуз. Ефектът е свързан със способността на свободните сулфхидрилни групи на основната активна съставка да прекъснат двойните сулфидни връзки на мукополизахаридите на слюнката и аминокиселините. Лекарството запазва активността си както при катаралните, така и при гнойните храчки. Няма ефект върху имунитета.

Подобен ефект на лекарството има и тайна, която се образува по време на възпалителни лезии на лигавицата на горните дихателни пътища. Лекарството има антиоксидантно действие, което се дължи на наличието на сулфатна група с дисулфидни връзки (специфичен антидот), която може да намали концентрацията на електрофилни оксидативни токсини, намалява вискозитета на слузта. Лекарството има муколитични и противовъзпалителни ефекти.

структура

Фармацевтичният състав на лекарството зависи от формата на лекарството. Различия в състава се дължат на необходимостта да се използва лекарството върху различни органи и тъкани, които се различават по структура, способност да абсорбира лекарството. В допълнение, използването на различни форми на лекарството е необходимо за някои видове инфекциозни заболявания.

Ацетилцистеин - 200 mg;

Допълнителни компоненти: аскорбинова киселина - 30 mg, натриев карбонат безводен - 93, натриев бикарбонат - 894 mg, лимонена киселина дехидратирана - 998, сорбитол - 695 mg, макрогол 6000 - 70, натриев цитрат - 500 mg, натриев захаринат - 5 mg, ароматизатор - 20 mg.

Ацетилцистеин - 20 mg; стерилна пречистена вода - 50 ml, натриев бикарбонат - 15 mg.

Прах за приготвяне на разтвора

n-ацетил-1-цистеин - 20 mg; допълнителни съставки: аспартам - 20 mg; лактоза монохидрат - 40 mg.

Разтвор за инхалация

n-ацетилцистеин - 200 mg.


Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на капсули, таблетки и разтвори. Фармацевтичното разнообразие се дължи на необходимостта да се повлияе напълно органите, засегнати от възпалителния процес. ACC се предлага в следните форми:

  • гранули за разтвор и суспензия;
  • интравенозен разтвор;
  • ацетилцистеин за инхалация 20%;
  • капки за местна употреба.

Показания за употреба

Лекарството се предписва за възпалителни патологични процеси на дихателните и слуховите органи, състояния, които са придружени от образуването на храчки с вискозна структура, мукопурулентен характер:

  • хроничен бронхит,
  • трахеит;
  • пневмония с различна етиология;
  • бронхиална астма;
  • емфизем;
  • ателектаза;
  • катарален, гноен отит;
  • кистозна фиброза.

Инструкции за ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се предписва за фармакологично лечение на възпалителни заболявания на горните дихателни пътища в различни лекарствени форми и дози. Изборът на формата на лекарството зависи от тежестта на заболяването, локализацията на източника на инфекцията, възрастта на пациента и наличието на съпътстващи заболявания. В допълнение, ако има странични ефекти по време на терапията, трябва да се обмисли друга форма на лечение с по-ниска доза.

За вдишване

За аерозолна терапия в специализирани устройства, напръскайте 20-30 мл от 10% или 5-7 мл 20% разтвор. Продължителността на инхалационната процедура е 10-20 минути; честота - от 2 до 5 стр. / ден. Когато медикаментозната терапия за острия курс на спешност, средната продължителност на курса на вдишване трябва да бъде най-малко 5-10 дни; ако е необходимо, курсът на лечение се удължава до шест месеца.

вътре

За перорално приложение, съдържанието на торбичката се разтваря в чаша топла вода, се смесва добре и се пие след приготвяне на разтвора, за предпочитане 20-30 минути след хранене:

  • възрастни - 1 пакет 2-3 стр. / ден;
  • Деца 2-14 год. - 1 пакет 2 бр / ден.
  • при хронични патологии: възрастни - 2-3 пакета в 1-2 дози; Деца 2-14 год. - 1/2 пакета 3 бр / ден.

Локално приложение

За местна употреба при хронични и остри възпалителни заболявания на лигавицата на средното ухо, тъпанче, използвайте капки, както следва:

  • възрастни с възпаление на средното ухо - 2-3 капки в засегнатото ухо, 3-4 п. / ден;
  • възрастни с гноен отит - 5-6 капки, 3-4 п. / ден;
  • малки деца (от 1 година до 6 години) - 1-2 капки 2 стр. / ден;
  • по-големи деца (от 6 години) - 1-2 капки 3-4 п. / ден.


За деца

Ацетилцистеинът за деца на възраст от 6 до 14 години се предписва по 150 mg 1-2 пъти дневно при бронхит и пневмония, за да се намали вискозитета на храчките. На децата под 6 години се препоръчва да приемат лекарството през устата; деца под 1 година на интравенозно приложение на ацетилцистеин трябва да се извършват само при спешни показания при стационарно лечение. Ако има индикации за лекарствена терапия, дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 50 mg.

Ацетилцистеин взаимодействие с други лекарства

Ацетилцистеинът значително подобрява ефекта на бронходилататорите при лечението на бронхит. Лекарството е фармацевтично несъвместимо с тетрациклинови антибиотични разтвори и протеолитични ензими. Ацетилцистеинът намалява абсорбцията им в тънките черва, така че трябва да се използва не по-рано от един ден след последната доза антибиотици. С предпазливост предписва едновременна употреба на лекарството с парацетамол и нитроглицерин, защото те засилват хепатотоксичния ефект на черния дроб при заболявания на черния дроб.

Аналози на ацетилцистеин

Сред лекарствата, подобни на действието на ацетилцистеин, са следните:

  1. Глутатионът. Лекарството под формата на таблетки за лечение на възрастни и сироп за лечение на деца се предписва за остър и хроничен бронхит. Лекарството се разрежда и премахва храчките от белите дробове, като улеснява дишането. Освен това, глутатионът облекчава подуването на бронхиалната лигавица.
  2. Mukaltin. Лекарството под формата на таблетки допринася за лесното отделяне и отстраняване на слюнка за респираторни вирусни инфекции.

Противопоказания и странични ефекти на ацетилцистеин

При продължителна лекарствена терапия се наблюдават следните странични ефекти на лекарството:

  1. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, киселини.
  2. Реакции на свръхчувствителност: уртикария, сърбеж, бронхоспазъм, алергична кашлица.
  3. Други: сънливост, субфебрилна треска, локално дразнене на дихателната лигавица.

Сред противопоказанията е необходимо да се отбележи индивидуалната непоносимост на лекарството, периода на бременност и кърмене. Необходимо е повишено внимание при язвена болест (в острата фаза), разширени вени на хранопровода, фенилкетонурия, надбъбречни неопластични заболявания, бъбречно или чернодробно заболяване, артериална хипертония.

Цена на ацетилцистеин

Цената на лекарството зависи от формата на освобождаване на лекарството, степента на пречистване, качеството на основното активно вещество и помощните компоненти. Цената на лекарството може да бъде повлияна от региона и аптеката, в която се продава. В допълнение, цената на лекарството може да бъде определена от производителя. Приблизителна цена на медикаменти в Москва:

Ацетилцистеин в клиничната практика

Публикувано в списанието:
“Доктор”, 2007, бр. 37-38

Т. Морозова, д-р, професор,
Т. Андрущишина, кандидат на медицинските науки, ММА. И. М. Сеченов

В клиничната практика ацетилцистеинът е известен повече от 40 години. Първоначално това лекарство е предложено като муколитично, което регулира образуването на муцин и стимулира транспортирането му през дихателните пътища. По-късно е открита способността на ацетилцистеин да намали увреждането на клетъчните структури от свободните радикали. Това позволи значително да се разширят показанията за неговото използване, а като антиоксидант се използва, в допълнение към пулмологията, в кардиологията, по време на химиотерапия, трансплантация на органи и тъкани, в токсикологията, а също и като антидот при облъчване.

МЕХАНИЗМИ НА ДЕЙСТВИЕ

Химичната структура на ацетилцистеин е производно на аминокиселината цистеин. Муколитичният ефект на лекарството се дължи на способността на свободната му сулфхидрилна група да разцепва интра- и междумолекулните дисулфидни връзки на кисели мукополизахариди на храчки, което води до деполяризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на мукус. Ацетилцистеинът има мукорегулаторна активност, дължаща се на повишената секреция на по-малко вискозни сиаломуцини от бокалните клетки и намалява адхезията на бактериите към епителните клетки на бронхиалната лигавица поради намаляване на вискозитета на храчките и повишаване на мукоцилиарния клирънс [15].

През 1989 г. при изследване на in vivo и in vitro антиоксидантните свойства на ацетилцистеин е открита способността му да неутрализира свободните радикални групи, което е особено важно при възпалителни белодробни заболявания [1], когато окислителните процеси в белодробната тъкан рязко нарастват. Това води до намаляване на нивото на вътреклетъчния глутатион, което от своя страна е съпроводено с дисфункция на сърфактанта и повишена активност на цитокини - възпалителни медиатори. С намаляване на концентрацията на глутатион или повишена нужда от него, нивото му може да се повиши чрез доставяне на цистеин от екзогенен ацетилцистеин, което обяснява допълнителни предимства при използване на ацетилцистеин при възпалителни белодробни заболявания [10]. Прекият антиоксидантно действие на ацетилцистеина се дължи на наличието на свободна сулфхидрилна (тиолова) група, която може директно да взаимодейства с електрофилни оксидативни токсини и да ги неутрализира.

По този начин, ацетилцистеинът защитава клетките на организма от влиянието на свободните радикали, както чрез директна реакция с тях, така и чрез снабдяване с цистеин за синтез на глутатион, важен фактор в химическата детоксикация.

Фармакокинетика

Ацетилцистеинът се абсорбира бързо при поглъщане, но поради високия ефект на "първото преминаване" през черния дроб (деацетилиране с образуването на цистеин) неговата бионаличност е около 10% [11]. След перорално приложение максималната плазмена концентрация се достига за 1-3 часа, 50% от неговото количество се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква през плацентарната бариера, натрупва се в околоплодната течност. Полуживотът му е 1 час, с цироза на черния дроб се увеличава до 8 ч. Ацетилцистеинът се екскретира главно чрез бъбреците като неактивни метаболити (неорганични сулфати, диацетилцистеин), малка част от него се екскретира в непроменен червата.

КЛИНИЧНА ЕФЕКТИВНОСТ

Основната област на приложение на ацетилцистеин е пулмологията. Ефикасността и безопасността на лечението на пациенти със заболявания на бронхопулмоналната система са доказани в голям брой изследвания.

Значително намаление на честотата на обострянията и облекчаването на симптомите на хроничен бронхит при приемане на Acetylcysteine ​​перорално в дневна доза от 400–600 mg за 12-24 седмици беше демонстрирано в мета-анализи въз основа на резултатите от 19 двойно слепи плацебо контролирани клинични изпитвания [8, 13]. Според BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC проучване за разходите), употребата на ацетилцистеин при пациенти с умерена до тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), които не са получавали инхалаторни глюкокортикостероиди [2], намалява честотата на обострянията с 22% годишно в сравнение с тази на при приемане на плацебо (p = 0,02).

Проучването IFIGENIA (Идиопатична белодробна фиброза, международна група, изследваща N-acetylcycteine ​​I Annual) доказа безопасността и ефикасността на високи дози ацетилцистеин при дългосрочна терапия (1800 mg / ден за 12 месеца) при пациенти с идиопатична белодробна фиброза [3]. В това проучване, ацетилцистеинът е прилаган в допълнение към основната терапия с глюкокортикостероиди и азатиаприн, докато миелотоксичните нежелани ефекти на азиатрин са наблюдавани по-рядко.

При пушачи без клинични признаци на ХОББ, приемането на ацетилцистеин в доза от 600 mg / ден е съпроводено с подобряване на клетъчния състав на бронхоалвеоларния лаваж и увеличаване на фагоцитната активност на макрофагите, намаляване на производството на супероксиден анион и нива на възпалителни маркери [5].

От 1988 г. в Европа е проучена възможността за лекарствена профилактика с ацетилцистеин и витамин А в рискови групи за рак на белия дроб (EUROSCAN) [14].

ПОТЕНЦИАЛНИ ВЪЗМОЖНОСТИ ЗА ПРИЛАГАНЕ НА АЦЕТИКАЛКИТИН В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА

Цитопротективното действие на ацетилцистеин, което е тясно свързано с неговите антиоксидантни свойства, определя потенциала на неговото приложение при различни заболявания и патологични състояния в клиниката на вътрешните болести. По този начин е показано, че ацетилцистеин: подобрява преживяемостта на пациентите след чернодробна трансплантация [12]; има комплексен ефект върху имунитета при HIV-инфектирани пациенти [4]; може да се използва като имуномодулатор; отслабва токсичния ефект на редица лекарства, по-специално ототоксичния ефект на гентамицин при пациенти на хемодиализа [6]; ефективен при превенция на псевдомембранозен колит, причинен от употребата на антибиотици [7], при остро отравяне с парацетамол и други токсични вещества (алдехиди, феноли, живак, арсен и др.) [9].

Антитоксични свойства на ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се смята в световната медицинска литература за едно от най-широко използваните антитоксични средства. Той съчетава свойствата на неспецифичен токсикотропен антидот, който влиза във физико-химични взаимодействия с токсични вещества в човешкото тяло, и токсикокинетичен антидот, който влияе на скоростта на разграждане на токсичните молекули. В допълнение, ацетилцистеинът активира синтеза на глутатион, който е важен фактор в химическата детоксикация.

Ацетилцистеинът може да се използва при остро отравяне с алдехиди, феноли, живак, арсен, кадмий и други химикали. Спектърът на антитоксичното действие на ацетилцистеин е доста широк; по-специално, той е антидот от акролеин, съдържащ се в цигарения дим, автомобилните отработени газове и пържените ястия, циклофосфамид, приеман от пациенти с рак, парацетамол (ацетаминофен) при остро отравяне с него.

БЕЗОПАСНОСТ

Резултатите от плацебо контролирани проучвания показват добър спектър на безопасност на ацетилцистеин. Пероралното приложение може да причини обратими неблагоприятни ефекти върху стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диспепсия), в редки случаи - главоболие, възпаление на устната лигавица, шум в ушите, кървене от носа, алергични реакции, хипотония, бронхоспазъм, аерозол терапия - рефлексна кашлица, локално дразнене на дихателните пътища, развитие на стоматит.

Лекарството е противопоказано в случай на свръхчувствителност към него или неговите компоненти, в случай на хемоптиза, белодробно кръвоизлив, с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза. Ацетилцистеин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, чернодробни, бъбречни и надбъбречни заболявания. При назначаването на лекарството на пациенти с бронхиална астма е необходимо да се осигури дренирането на храчките.

Тератогенните ефекти не са доказани. Приемането по време на бременност и по време на кърмене не се препоръчва. При новородени ацетилцистеинът може да се използва само по здравословни причини под строгия контрол на лекар.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ЛЕКАРСТВО

При перорално приемане на полусинтетични пеницилини, тетрациклини (с изключение на доксициклин), цефалоспорини и аминогликозиди в комбинация с ацетилцистеин, спазвайте 2-часовия интервал, за да изключите взаимодействието с тиоловата група. При едновременната употреба на ацетилцистеин с други антитусивни средства поради намаляване на кашличния рефлекс е възможно опасно застояване на слуз. Едновременният прием на нитроглицерин и ацетилцистеин може да доведе до повишаване на съдоразширяващия ефект на нитроглицерина.

По този начин, ацетилцистеинът е универсален муколитик с изразена антиоксидантна активност, което го отличава благоприятно от други лекарства с муколитични свойства и го прави възможно да се използва не само в пулмологията, но и в други области на медицината.

Важно предимство на ацетилцистеина е разнообразието от лекарствени форми и съответно начина на приложение; Предлага се под формата на прахове и таблетки за перорално приложение, разтвори за инхалиране, ендобронхиална и интравенозна употреба, което позволява да се избере оптималният начин да се използва при всяка клинична ситуация и при всеки пациент.

Ацетилцистеинът е включен в групата "Други лекарства за лечение на заболявания" от Списъка на основните и основните лекарства.

СПРАВКА
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Антиоксидантното действие на N-ацетилцистеин: неговата реакция с водороден пероксид, хидроксилов радикал, супероксид и хипохлорна киселина // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, М., Rutten-van Mzlken, М., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Ефекти на N-ацетилцистеин върху резултатите при хронична обструктивна белодробна болест (Бронхит, рандомизирано върху NAC проучване на разходите, BRONCUS): рандомизирано плацебо контролирано проучване // Lancet. - 2005, апр 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Висока доза ацетилцистеин при идиопатична белодробна фиброза // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Дефицит на цистеин и глутатион при пациенти със СПИН: обосновка за лечение с N-ацетилцистеин // Фармакология. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Оралният N-ацетилци-тин намалява избирателните променливи // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Индуцираната с гентамицин ототоксичност при пациенти на хемодиализа се облекчава чрез N-ацетилцистеин // Kidney Int. - 2007, пр. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-ацетилцистеин защитава епителните клетки от токсини на clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124-128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. et al. N-ацетилцистеин хронична дълготрайна ефикасност на хронично бронхопулмонално заболяване: мета-анализ на публикувани двойно-слепи, плацебо контролирани клинични изпитвания // Clin. Ther. - 2000 г.; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Текущо състояние на остри човешки интоксикации при антидотни терапии // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
10. Морис П. Е., Бернард Г. Р. Значение на глутатиона при белодробни заболявания и последствия за терапия // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Фармакокинетични и фармакодинамични проучвания на N-ацетилцистеин, потенциално хемопревентивно средство по време на фаза I изпитване // Епидемиология на рака, биомаркери и превенция. - 1995; 4: 245-255.
12. Regueira F.M. et al. Предотвратяване на исхемични увреждания при лечение на чернодробна трансплантация от донора преди ортотопична трансплантация на черния дроб // Процедури за трансплантация. - 1997 г.; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Ефектът на пероралния N-ацетилцистеин при хроничен бронхит: количествен систематичен преглед // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, рандомизирано проучване на пациенти с витамин А и N-ацетилцистеин // J. Natl. Рак Инст. - 2000 г.; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Ефектите на S-карбоксиметилцистеин и N-ацетилцистеин върху човешките фарингеални епителни клетки // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

ацетилцистеин

Ацетилцистеин: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: ацетилцистеин

Код ATX: R05CB01

Активна съставка: ацетилцистеин (ацетилцистеин)

Производител: Marbiopharm (Русия)

Актуализация на описанието и снимка: 01.12.2017

Цени в аптеките: от 69 рубли.

Ацетилцистеинът е лекарство, което има муколитичен ефект и се използва за лечение на кашлица.

Форма и състав за освобождаване

Форми за освобождаване на лекарства:

  • Инхалационен разтвор (20%);
  • Инжекционен разтвор (10%);
  • Прах за приготвяне на перорален разтвор.

Основната активна съставка на лекарството е ацетилцистеин.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Ацетилцистеинът е муколитично лекарство, което разрежда храчките, увеличава обема и по-лесното им отделяне. Действието му се дължи на способността на несвързаните сулфхидрилни групи на ацетилцистеин да разрушат между- и интрамолекулните дисулфидни връзки на киселите мукополизахариди, съдържащи се в храчките. Това причинява деполимеризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на храчките, което в някои случаи провокира значително увеличение на обема на храчките и изисква аспирация на бронхиалното съдържание.

Ацетилцистеинът остава активен при заболявания, включващи гнойна храчка и не засяга имунната система. Лекарството усилва производството на по-малко вискозни сиаломуцини чрез бокални клетки, намалява адхезията на бактериалните микроорганизми върху епителните клетки, локализирани в бронхиалната лигавица, и също така активира лигавичните клетки на бронхите, които отделят секрет, който лизира фибрина. Ефектът на лекарството върху тайната, която се образува при възпалителни заболявания на УНГ, е идентична.

Лекарството има антиоксидантно действие, свързано с наличието на SH-група, неутрализираща електрофилните оксидативни токсини.

Ацетилцистеинът защитава алфа1-антитрипсин, който е инхибитор на еластаза, от инактивиращия ефект на окислител на HOCI. Последното се произвежда от активни фагоцити на миелопероксидаза.

Лекарството се характеризира и с известно противовъзпалително действие поради инхибирането на образуването на активни кислородсъдържащи съединения и свободните радикали, отговорни за развитието на възпалителния процес в белодробната тъкан.

Фармакокинетика

Ацетилцистеинът се абсорбира силно. Бионаличността му е 10% поради силно изразения ефект на първото преминаване през черния дроб. Процесът на метаболизъм се състои в деацетилиране с образуването на цистеин. Максималната концентрация на вещество в плазмата се постига 1-3 часа след поглъщането и степента на свързване с плазмените протеини е 50%.

Времето на полуживот на ацетилцистеин е около 1 час (при пациенти с цироза тази цифра нараства до 8 часа). Той се екскретира в урината като неактивни метаболити (диацетилцистеин, неорганични сулфати). Малка част от инжектираната доза се екскретира непроменена с изпражненията.

Ацетилцистеинът преодолява плацентарната бариера и се натрупва в околоплодната течност.

Показания за употреба

Според инструкциите, ацетилцистеинът се използва при заболявания на дихателната система и състояния, които са придружени от образуване на мукопурулентен и вискозен слюнка, включително:

  • Остър и хроничен бронхит;
  • Трахеит, причинен от бактериална или вирусна инфекция;
  • Бронхиектазиите;
  • Бронхиална астма;
  • Синузит (за да се улесни секрецията на тайната);
  • Кистозна фиброза (като част от комбинирана терапия);
  • пневмония;
  • Ателектазис, причинен от оклузия на бронховата лигавица.

Също така, лекарството е показано в посттравматични и следоперативни условия, за да се отстранят вискозните секрети от дихателните пътища.

Противопоказания

  • Пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза;
  • Белодробно кръвоизлив;
  • кашлица кръв;
  • Свръхчувствителност към лекарството.

Инструкции за употреба на ацетилцистеин: метод и дозировка

Ацетилцистеин се предписва на възрастни и деца над 6 години на 400-600 mg на ден (в 2-3 дози).

Деца от 2 до 6 години се препоръчва да приемат лекарството на 300-400 mg на ден (в 2-3 дози), до 2 години - 200 mg на един удар (в 2 дози).

Ацетилцистеин под формата на инжекционен разтвор се прилага интрамускулно 1 път дневно, възрастни - по 300 mg, деца - по 150 mg.

Лекарството за инхалация използва 2-5 мл за 15-20 минути.

При настинки лекарството се приема 5-7 дни. При тежко заболяване продължителността на курса на лечение се определя индивидуално от лекар. Лечението на бронхит и кистозна фиброза изисква по-продължително използване на лекарството.

Странични ефекти

Страничните ефекти са редки. В някои случаи са отбелязани следните нежелани реакции:

  • Киселини, гадене, повръщане, диария, усещане за пълен стомах;
  • Ухапване от носа и шум в ушите;
  • Кожен обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм.

Когато се използва лекарството за инхалация, е възможно местно дразнене на дихателните пътища и рефлексна кашлица, много по-малко - стоматит или ринит.

При плитка интрамускулна употреба на лекарството може да се появи леко усещане за парене.

свръх доза

Симптоми на предозиране: киселини, стомашни болки, гадене, повръщане, диария. В този случай се препоръчва симптоматично лечение.

Специални инструкции

Употребата на Acetylcysteinum при бременност и по време на кърмене е възможна само при строги указания.

В случай на бронхиална астма и заболявания на надбъбречните жлези, бъбреците и черния дроб, лекарството трябва да се използва с изключително внимание.

Между приемането на антибиотици и ацетилцистеин трябва да се спазва интервал от поне 1-2 часа.

Не трябва да приемате лекарството едновременно с противокашлевите средства, поради потискането на рефлекса на кашлицата, което може да доведе до застояла храчка.

Според показанията на лекарството може да се използва при новородени под строгия надзор на лекар.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Когато шофирате и работите със сложни механизми, които изискват повишена концентрация, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба в детството

При използване на ацетилцистеин при деца с бронхиална астма трябва да се осигури редовно дрениране на храчки. При новородените се използва само по жизнени причини под строго наблюдение на специалист и при доза, която не надвишава 10 mg / kg.

Лекарствени взаимодействия

Ацетилцистеинът е фармакологично несъвместим с разтвори на други лекарства. При контакт на веществото с метали и каучук се образуват сулфиди с характерен мирис.

Когато ацетилцистеинът се комбинира с нитроглицерин, вазодилататорният ефект на последния се усилва. Също така, лекарството намалява усвояването на лекарства, принадлежащи към групата на тетрациклин, цефалоспорин или пеницилин (препоръчва се да се приемат не по-рано от 2 часа след приема на ацетилцистеин).

аналози

Структурните аналози на ацетилцистеина са лекарства ACC, Acestine, Fluimucil, Mukoneks, N-AC-ratiofarm, Viks Active.

Условия за съхранение

Препоръчва се лекарството да се съхранява в сухо помещение при температура не по-висока от 30 ° С.

Срок на годност - 3 години.

Условия за продажба на аптеки

Издава се без рецепта.

Ацетилцистеин ревюта

Съществуват различни мнения за ацетилцистеин. Много пациенти реагират положително и потвърждават неговата ефективност. Въпреки това, не са редки и негативните мнения за лекарството: пациентите казват, че лечението изобщо не им е помогнало и трябваше да търсят по-ефективни средства.

Цената на ацетилцистеин в аптеките

Средната цена на ацетилцистеин под формата на прах за перорален разтвор е 108 разтвор195 рубли (200 mg доза, 20 пакетчета са включени в опаковката), 95 146 рубли (600 mg доза, 6-10 сашета са включени в пакета) 134 рубли (дозировка 100 mg, 20 сашета са включени в опаковката). Инхалационният разтвор и инжекционният разтвор понастоящем не се предлагат на пазара.

Как да приемаме ацетилцистеин кашлица

Ацетилцистеинът е муколитично, отхрачващо и детоксикиращо лекарство.

Всички тези ефекти се дължат на присъствието в химическата си структура на свободна сулфхидрилна група, която разрушава дисулфидните връзки в киселите мукополизахариди на храчките, намалява вискозитета на лигавичната секреция и инхибира полимеризацията на мукопротеините.

На тази страница ще намерите цялата информация за Ацетилцистеин: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали ацетилцистеин. Искате ли да оставите мнението си? Моля, напишете в коментарите.

Клинична и фармакологична група

Муколитичното средство се извлича от аминокиселината цистеин.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството е одобрено за ОТС.

Колко струва ацетилцистеинът? Средната цена в аптеките е 250 рубли.

Форма и състав за освобождаване

Форми за освобождаване на лекарства:

  • Инхалационен разтвор (20%);
  • Инжекционен разтвор (10%);
  • Прах за приготвяне на перорален разтвор.

Основната активна съставка на лекарството е ацетилцистеин.

Фармакологичен ефект

Ацетилцистеинът втечнява храчки и чрез увеличаване на обема му улеснява отделянето му. Лекарството не засяга имунната система и е ефективно при различни видове храчки, включително гнойни. В допълнение към отхрачващото средство, ацетилцистеинът има антиоксидантно действие, което се дължи на способността за неутрализиране на оксидантните токсини.

Също така, лекарството има лек противовъзпалителен ефект, който е свързан с потискане на образуването на свободни радикали и кислород-съдържащи активни вещества, които са отговорни за развитието на възпалителния процес в белодробната тъкан.

Показания за употреба

Ацетилцистеинът е показан при състояния, включващи образуването на мукопурулентен, вискозен храчки, както и при респираторни заболявания:

  • бронхиална астма;
  • бронхиектазии;
  • ателектаза (в резултат на запушване на бронхите от лигавицата);
  • синузит;
  • хроничен и остър бронхит;
  • трахеит (поради вирусна или бактериална инфекция);
  • пневмония;
  • кистозна фиброза.

Лекарството се използва за отстраняване на вискозни секрети от дихателните пътища при следоперативни и посттравматични състояния; да се подготви за бронхография, бронхоскопия, аспирационен дренаж; за измиване на носните проходи, абсцеси, средно ухо, максиларни синуси; лечение на фистули, както и на хирургическото поле по време на операции на мастоидния процес и устната кухина.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на ацетилцистеин са:

  1. Наличието на хемоптиза и белодробен кръвоизлив в историята.
  2. Кърмене и бременност.
  3. Свръхчувствителност към активното вещество (ацетилцистеин) или други помощни или образуващи съставки на лекарството.
  4. Възраст на децата: деца до две години не използват лекарството под формата на гранули, за да приготвят разтвор в доза от 100 mg и 200 mg, деца до шест години - ацетилцистеин под формата на гранули в доза от 200 mg и деца до четиринадесет години - лекарство в доза от 600 mg.
  5. Заболявания на стомашно-чревния тракт, характеризиращи се с наличие на ерозионни или язвени процеси в острата фаза (пептична язва на стомаха и / или дванадесетопръстника, болест на Crohn).

Внимателно и при постоянен динамичен надзор на лекуващия лекар, това лекарство се предписва на пациенти с разширени вени на хранопровода, със заболявания на надбъбречните жлези, с бронхиална астма, както и с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проведени са контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството по време на бременност. Употребата на ацетилцистеин по време на бременност е възможна, ако очакваната полза за възстановяването на майката е по-висока от риска за плода или новороденото.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че ацетилцистеиновите таблетки се предписват перорално за възрастни и деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти / ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти на ден или 100 mg 3 пъти на ден, до 2 години - 100 mg 2 пъти на ден.

При инхалационна и интратрахеална употреба на дозата, честотата на употреба и продължителността на курса се определят индивидуално.

Локално - поставя се във външния слухов канал и носните проходи 150-300 mg (1,5-3 ml) за 1 процедура.

Странични ефекти

Страничните ефекти са редки. В някои случаи може да се използва ацетилцистеин:

  1. Ухапване от носа и шум в ушите;
  2. Кожен обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм;
  3. Киселини, гадене, повръщане, диария, усещане за пълен стомах.

Когато се използва лекарството за инхалация, е възможно местно дразнене на дихателните пътища и рефлексна кашлица, много по-малко - стоматит или ринит.

свръх доза

Предозирането на лекарства може да предизвика диария, гадене, коремна болка, киселини и повръщане.

Симптоматична терапия. В случай на симптоми на предозиране, спешно трябва да се консултирате със специалист.

Специални инструкции

  1. Ацетилцистеин не трябва да се приема едновременно с антибиотици, необходимо е да се спазва интервал от 1-2 часа между приема на тези лекарства.
  2. Ацетилцистеинът се предписва с повишено внимание при пациенти със заболявания на черния дроб, надбъбречните жлези и бъбреците. Когато се използва лекарството при пациенти с бронхиална астма, трябва да се осигури дренаж на храчки.
  3. Ацетилцистеинът реагира с материали като каучук, мед и желязо, използвани в инхалационните устройства.В точките на контакт с разтвора, трябва да използвате части, изработени от следните материали: пластмаса, стъкло, хромиран метал, монтирано сребро, алуминий, тантал или неръждаема стомана. След контакт с ацетилцистеин, среброто може да избледнее, но това не влияе върху ефективността на лекарството и не вреди на здравето на пациента.

Лекарствени взаимодействия

При извършване на лечение е необходимо да се има предвид, че:

  • Когато се комбинира с нитроглицерин, е възможно да се засили вазодилататорното действие на последния;
  • При контакт с каучук и метали се образуват сулфиди с характерен мирис;
  • Ацетилцистеинът не е фармацевтично съвместим с разтвори на други лекарства;
  • Ацетилцистеинът намалява абсорбцията на лекарствата от пеницилина, цефалоспорина, тетрациклиновата група. Затова трябва да спазвате интервала от поне 2 часа между употребата им.

Отзиви

Това лекарство получава различни отзиви. Много от тях са положителни. Тези, които са опитали това лекарство, докладват за неговата ефективност. Въпреки това, има и негативни мнения за ацетилцистеин. Те пишат, че лекарството не помага. Ето защо хората често започват да търсят други, по-ефективни средства.

аналози

Синоними на лекарството са лекарствата Ацестин, АКК, Муконекс, N-АС-съотношение и Флуимуцил.

Аналози на ацетилцистеин са лекарства като:

  • ambrobene;
  • Амброксол;
  • бромхексин;
  • Dzhoset;
  • Kashnol;
  • Lasolvan;
  • Maddox;
  • Нео-бронходилататор;
  • Pulmozyme;
  • Remebroks;
  • Solvin;
  • Fluifort;
  • Haliksol.

Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Ацетилцистеинът, съгласно инструкциите, трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца и светло, при температура не по-висока от 30 ° С.

Ацетилцистеин в клиничната практика

Публикувано в списанието:
“Доктор”, 2007, бр. 37-38

Т. Морозова, д-р, професор,
Т. Андрущишина, кандидат на медицинските науки, ММА. И. М. Сеченов

В клиничната практика ацетилцистеинът е известен повече от 40 години. Първоначално това лекарство е предложено като муколитично, което регулира образуването на муцин и стимулира транспортирането му през дихателните пътища. По-късно е открита способността на ацетилцистеин да намали увреждането на клетъчните структури от свободните радикали. Това позволи значително да се разширят показанията за неговото използване, а като антиоксидант се използва, в допълнение към пулмологията, в кардиологията, по време на химиотерапия, трансплантация на органи и тъкани, в токсикологията, а също и като антидот при облъчване.

МЕХАНИЗМИ НА ДЕЙСТВИЕ

Химичната структура на ацетилцистеин е производно на аминокиселината цистеин. Муколитичният ефект на лекарството се дължи на способността на свободната му сулфхидрилна група да разцепва интра- и междумолекулните дисулфидни връзки на кисели мукополизахариди на храчки, което води до деполяризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на мукус. Ацетилцистеинът има мукорегулаторна активност, дължаща се на повишената секреция на по-малко вискозни сиаломуцини от бокалните клетки и намалява адхезията на бактериите към епителните клетки на бронхиалната лигавица поради намаляване на вискозитета на храчките и повишаване на мукоцилиарния клирънс [15].

През 1989 г. при изследване на in vivo и in vitro антиоксидантните свойства на ацетилцистеин е открита способността му да неутрализира свободните радикални групи, което е особено важно при възпалителни белодробни заболявания [1], когато окислителните процеси в белодробната тъкан рязко нарастват. Това води до намаляване на нивото на вътреклетъчния глутатион, което от своя страна е съпроводено с дисфункция на сърфактанта и повишена активност на цитокини - възпалителни медиатори. С намаляване на концентрацията на глутатион или повишена нужда от него, нивото му може да се повиши чрез доставяне на цистеин от екзогенен ацетилцистеин, което обяснява допълнителни предимства при използване на ацетилцистеин при възпалителни белодробни заболявания [10]. Прекият антиоксидантно действие на ацетилцистеина се дължи на наличието на свободна сулфхидрилна (тиолова) група, която може директно да взаимодейства с електрофилни оксидативни токсини и да ги неутрализира.

По този начин, ацетилцистеинът защитава клетките на организма от влиянието на свободните радикали, както чрез директна реакция с тях, така и чрез снабдяване с цистеин за синтез на глутатион, важен фактор в химическата детоксикация.

Фармакокинетика

Ацетилцистеинът се абсорбира бързо при поглъщане, но поради високия ефект на "първото преминаване" през черния дроб (деацетилиране с образуването на цистеин) неговата бионаличност е около 10% [11]. След перорално приложение максималната плазмена концентрация се достига за 1-3 часа, 50% от неговото количество се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква през плацентарната бариера, натрупва се в околоплодната течност. Полуживотът му е 1 час, с цироза на черния дроб се увеличава до 8 ч. Ацетилцистеинът се екскретира главно чрез бъбреците като неактивни метаболити (неорганични сулфати, диацетилцистеин), малка част от него се екскретира в непроменен червата.

КЛИНИЧНА ЕФЕКТИВНОСТ

Основната област на приложение на ацетилцистеин е пулмологията. Ефикасността и безопасността на лечението на пациенти със заболявания на бронхопулмоналната система са доказани в голям брой изследвания.

Значително намаление на честотата на обострянията и облекчаването на симптомите на хроничен бронхит при приемане на Acetylcysteine ​​перорално в дневна доза от 400–600 mg за 12-24 седмици беше демонстрирано в мета-анализи въз основа на резултатите от 19 двойно слепи плацебо контролирани клинични изпитвания [8, 13]. Според BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC проучване за разходите), употребата на ацетилцистеин при пациенти с умерена до тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), които не са получавали инхалаторни глюкокортикостероиди [2], намалява честотата на обострянията с 22% годишно в сравнение с тази на при приемане на плацебо (p = 0,02).

Проучването IFIGENIA (Идиопатична белодробна фиброза, международна група, изследваща N-acetylcycteine ​​I Annual) доказа безопасността и ефикасността на високи дози ацетилцистеин при дългосрочна терапия (1800 mg / ден за 12 месеца) при пациенти с идиопатична белодробна фиброза [3]. В това проучване, ацетилцистеинът е прилаган в допълнение към основната терапия с глюкокортикостероиди и азатиаприн, докато миелотоксичните нежелани ефекти на азиатрин са наблюдавани по-рядко.

При пушачи без клинични признаци на ХОББ, приемането на ацетилцистеин в доза от 600 mg / ден е съпроводено с подобряване на клетъчния състав на бронхоалвеоларния лаваж и увеличаване на фагоцитната активност на макрофагите, намаляване на производството на супероксиден анион и нива на възпалителни маркери [5].

От 1988 г. в Европа е проучена възможността за лекарствена профилактика с ацетилцистеин и витамин А в рискови групи за рак на белия дроб (EUROSCAN) [14].

ПОТЕНЦИАЛНИ ВЪЗМОЖНОСТИ ЗА ПРИЛАГАНЕ НА АЦЕТИКАЛКИТИН В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА

Цитопротективното действие на ацетилцистеин, което е тясно свързано с неговите антиоксидантни свойства, определя потенциала на неговото приложение при различни заболявания и патологични състояния в клиниката на вътрешните болести. По този начин е показано, че ацетилцистеин: подобрява преживяемостта на пациентите след чернодробна трансплантация [12]; има комплексен ефект върху имунитета при HIV-инфектирани пациенти [4]; може да се използва като имуномодулатор; отслабва токсичния ефект на редица лекарства, по-специално ототоксичния ефект на гентамицин при пациенти на хемодиализа [6]; ефективен при превенция на псевдомембранозен колит, причинен от употребата на антибиотици [7], при остро отравяне с парацетамол и други токсични вещества (алдехиди, феноли, живак, арсен и др.) [9].

Антитоксични свойства на ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се смята в световната медицинска литература за едно от най-широко използваните антитоксични средства. Той съчетава свойствата на неспецифичен токсикотропен антидот, който влиза във физико-химични взаимодействия с токсични вещества в човешкото тяло, и токсикокинетичен антидот, който влияе на скоростта на разграждане на токсичните молекули. В допълнение, ацетилцистеинът активира синтеза на глутатион, който е важен фактор в химическата детоксикация.

Ацетилцистеинът може да се използва при остро отравяне с алдехиди, феноли, живак, арсен, кадмий и други химикали. Спектърът на антитоксичното действие на ацетилцистеин е доста широк; по-специално, той е антидот от акролеин, съдържащ се в цигарения дим, автомобилните отработени газове и пържените ястия, циклофосфамид, приеман от пациенти с рак, парацетамол (ацетаминофен) при остро отравяне с него.

БЕЗОПАСНОСТ

Резултатите от плацебо контролирани проучвания показват добър спектър на безопасност на ацетилцистеин. Пероралното приложение може да причини обратими неблагоприятни ефекти върху стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диспепсия), в редки случаи - главоболие, възпаление на устната лигавица, шум в ушите, кървене от носа, алергични реакции, хипотония, бронхоспазъм, аерозол терапия - рефлексна кашлица, локално дразнене на дихателните пътища, развитие на стоматит.

Лекарството е противопоказано в случай на свръхчувствителност към него или неговите компоненти, в случай на хемоптиза, белодробно кръвоизлив, с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза. Ацетилцистеин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, чернодробни, бъбречни и надбъбречни заболявания. При назначаването на лекарството на пациенти с бронхиална астма е необходимо да се осигури дренирането на храчките.

Тератогенните ефекти не са доказани. Приемането по време на бременност и по време на кърмене не се препоръчва. При новородени ацетилцистеинът може да се използва само по здравословни причини под строгия контрол на лекар.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ЛЕКАРСТВО

При перорално приемане на полусинтетични пеницилини, тетрациклини (с изключение на доксициклин), цефалоспорини и аминогликозиди в комбинация с ацетилцистеин, спазвайте 2-часовия интервал, за да изключите взаимодействието с тиоловата група. При едновременната употреба на ацетилцистеин с други антитусивни средства поради намаляване на кашличния рефлекс е възможно опасно застояване на слуз. Едновременният прием на нитроглицерин и ацетилцистеин може да доведе до повишаване на съдоразширяващия ефект на нитроглицерина.

По този начин, ацетилцистеинът е универсален муколитик с изразена антиоксидантна активност, което го отличава благоприятно от други лекарства с муколитични свойства и го прави възможно да се използва не само в пулмологията, но и в други области на медицината.

Важно предимство на ацетилцистеина е разнообразието от лекарствени форми и съответно начина на приложение; Предлага се под формата на прахове и таблетки за перорално приложение, разтвори за инхалиране, ендобронхиална и интравенозна употреба, което позволява да се избере оптималният начин да се използва при всяка клинична ситуация и при всеки пациент.

Ацетилцистеинът е включен в групата "Други лекарства за лечение на заболявания" от Списъка на основните и основните лекарства.

СПРАВКА
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Антиоксидантното действие на N-ацетилцистеин: неговата реакция с водороден пероксид, хидроксилов радикал, супероксид и хипохлорна киселина // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, М., Rutten-van Mzlken, М., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Ефекти на N-ацетилцистеин върху резултатите при хронична обструктивна белодробна болест (Бронхит, рандомизирано върху NAC проучване на разходите, BRONCUS): рандомизирано плацебо контролирано проучване // Lancet. - 2005, апр 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Висока доза ацетилцистеин при идиопатична белодробна фиброза // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Дефицит на цистеин и глутатион при пациенти със СПИН: обосновка за лечение с N-ацетилцистеин // Фармакология. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Оралният N-ацетилци-тин намалява избирателните променливи // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Индуцираната с гентамицин ототоксичност при пациенти на хемодиализа се облекчава чрез N-ацетилцистеин // Kidney Int. - 2007, пр. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-ацетилцистеин защитава епителните клетки от токсини на clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124-128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. et al. N-ацетилцистеин хронична дълготрайна ефикасност на хронично бронхопулмонално заболяване: мета-анализ на публикувани двойно-слепи, плацебо контролирани клинични изпитвания // Clin. Ther. - 2000 г.; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Текущо състояние на остри човешки интоксикации при антидотни терапии // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
10. Морис П. Е., Бернард Г. Р. Значение на глутатиона при белодробни заболявания и последствия за терапия // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Фармакокинетични и фармакодинамични проучвания на N-ацетилцистеин, потенциално хемопревентивно средство по време на фаза I изпитване // Епидемиология на рака, биомаркери и превенция. - 1995; 4: 245-255.
12. Regueira F.M. et al. Предотвратяване на исхемични увреждания при лечение на чернодробна трансплантация от донора преди ортотопична трансплантация на черния дроб // Процедури за трансплантация. - 1997 г.; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Ефектът на пероралния N-ацетилцистеин при хроничен бронхит: количествен систематичен преглед // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, рандомизирано проучване на пациенти с витамин А и N-ацетилцистеин // J. Natl. Рак Инст. - 2000 г.; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Ефектите на S-карбоксиметилцистеин и N-ацетилцистеин върху човешките фарингеални епителни клетки // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.